MAKALAH FARMAKOKINETIKA STUDY CASE PENGGUNAAN OBAT FENITOIN

Fenitoin termasuk golongan obat antiepilepsi turunan hyndantoin. Nama lain dari fenitonin antara lain difenilhyndantoin, fenitonina, fenantoinum, fenitoinum, 5,5-Difenilhyndantoin, 5,5-Difenillimidazoline-2,4-dione.

1.1  Sifat Fisikokimia Obat

a.    Fenitoin (C₅H₁₂N₂O₂)

Serbuk atau kristal berwarna putih. Sangat sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam kloroform dan eter, larut dalam alcohol dengan perbandingan 1:70. Memiliki berat molekul sebesar 252,3 gram/mol dengan titik leleh antara 295-298^oC.

b.   Sodium Fenitoin (C₅H₁₁N₂NaO₂)

Sodium Fenitoin yang memiliki nama lain diphenin dan natrium fenitoin, sama seperti fenitoin merupakan serbuk atau kristal berwarna putih, tidak berwarna dan tidak berasa. Sodium fenitoin adalah bentuk yang larut dari fenitoin. Bersifat sedikit higroskopis, pemaparan pada udara menyebabkan penyerapan karbondioksida dengan disertai pembebasan fenitoin. Larut dalam air, alcohol dan larutan dengan pH 11,7. Praktis tidak larut dalam kloroform, dalam eter dan metilenklorida. Memiliki berat molekul sebesar 274,3 gram/mol.

1.2  Indikasi Obat

   Antikonvulsan dan Antiaritmia

1.3  Dosis Terapi Obat

a.    Dewasa

Antikonvulsan

Dosis yang diberikan adalah dosis tunggal untuk mengoptimalkan kontrol kejang. Konsentrasi obat 10-20 mg/mL dalam plasma darah akan mencapai kontrol yang baik dalam sebagian besar kasus epilepsi. Sekelompok kecil pasien mungkin akan memerlukan dan akan mentoleransi konsentrasi fenotoin yang lebih besar dari 20 mg/mL. Dosis awal yang disarankan adalah 100 mg 3 kali sehari dan semakin meningkat dengan interval beberapa hari sampai dosis maksimal 600 mg sehari sehingga. Karena diperlukan waktu sekitar seminggu untuk mencapai konsentrasi plasma terapi, maka dosis fenitoin awal sekitar 12-15 mg/kg berat badan dibagi menjadi 2-3 dosis dan diberikan sekitar 6 jam kemudian diikuti dengan dosis 100 mg sebanyak 3 kali sehari. Dalam pengobatan dengan status epilepticus (kejang terus menerus), dosis sebanyak 10-15 mg/kg berat badan, sodium fenitoin diberikan sebagai injeksi intravena lambat (tidak lebih dari 50 mg/menit), selama proses infus berlangsung, irama jantung dan tekanan darah harus terus dimonitor.

Antiaritmia

Fenitoin terkadang digunakan dalam pengobatan jantung aritmia khususnya yang terkait dengan keracunan digitalis. Dosis umum fenitoin untuk antiaritmia adalah 3,5 hingga 5 mg/kg berat badan diberikan secara intravena dengan laju tidak lebih dari 50 mg/menit. Dosis ini akan mengalami pengulangan sebanyak satu kali jika diperlukan. Detak jantung dan tekanan darah harus terus dimonitor selama infus berlangsung.

b.   Anak-anak

Antikonvulsan

Dosis awal yang disarankan adalah 5 mg/kg berat badan dengan 2-3 kali sehari, dosis selanjutnya yang disarankan adalah 4-8 mg/kg berat badan 2-3 kali sehari. Apabila berada dalam status epilepticus maka dosis secara intravena yang diberikan sebesar 10-20 mg/kg berat badan. Irama jantung dan tekanan darah harus dimonitor selama proses infus berlangsung.

Antiaritmia

Dosis hanya untuk dewasa

1.4  Kontraindikasi

   Pasien yang menderita uremia, hipoalbuminaemia, gangguan fungsi hati dan virus hepatitis.